替加環(huán)素，抗生素界的王者！具有超強(qiáng)抗菌活性，關(guān)鍵時(shí)刻才能使用

替加環(huán)素因其英文名稱Tigecycline與老虎(Tiger)諧音，再加上這種藥是一種新型的廣譜抗生素，殺菌能力超強(qiáng)，因此被人們稱為老虎素。

替加環(huán)素屬于四環(huán)素類抗菌藥。四環(huán)素是由放線菌產(chǎn)生的天然抗生素，在上世紀(jì)40年代被發(fā)現(xiàn)，在六七十年代因廣譜、方便、經(jīng)濟(jì)等特點(diǎn)而被廣泛應(yīng)用于臨床。后來(lái)臨床發(fā)現(xiàn)其化學(xué)結(jié)構(gòu)不夠穩(wěn)定，容易產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，逐漸退出歷史舞臺(tái)。通過(guò)對(duì)第一代四環(huán)素進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，出現(xiàn)了以多西環(huán)素、米諾環(huán)素為代表的第二代半合成四環(huán)素類。但近年不斷出現(xiàn)的耐藥菌株同樣限制了第二代四環(huán)素類的臨床應(yīng)用。隨著“抗菌藥物后時(shí)代”的到來(lái)，多重耐藥菌的流行和擴(kuò)散，臨床上亟需更廣譜、更強(qiáng)效、更不易耐藥的新型藥物。于是就出現(xiàn)了第三代四環(huán)素類——替加環(huán)素。

替加環(huán)素是在四環(huán)素的基本結(jié)構(gòu)上連接了一個(gè)甘氨酰氨基，這樣既維持并加強(qiáng)了四環(huán)素的抗菌作用，又能對(duì)抗細(xì)菌的耐藥機(jī)制，因此有人主張不再稱它為四環(huán)素，而把它單獨(dú)歸為甘氨酰環(huán)類抗生素。它屬于時(shí)間依賴性抗菌藥物，抗菌后效應(yīng)較長(zhǎng)。替加環(huán)素具有超強(qiáng)的體外抗菌活性，在體內(nèi)多數(shù)組織器官中，如肺、結(jié)腸、膽囊內(nèi)可保持較高濃度。其抗菌譜覆蓋革蘭陽(yáng)性菌、幾乎所有革蘭陰性菌(銅綠假單胞菌除外)、厭氧菌和支原體屬、部分分枝桿菌。其適應(yīng)證包括復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染;復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染;社區(qū)獲得性細(xì)菌性肺炎。該藥由美國(guó)開發(fā)，2005年6月被美國(guó)食品和藥品管理局批準(zhǔn)上市。2012年初在中國(guó)批準(zhǔn)上市，目前全球共有50多個(gè)國(guó)家和地區(qū)批準(zhǔn)上市。

替加環(huán)素的出現(xiàn)給嚴(yán)重感染性疾病的治療帶來(lái)了新希望，但需要提醒的是，治療感染性疾病不一定新藥、貴藥就好，也并非廣譜的就一定好。替加環(huán)素雖然厲害，但也不是全能無(wú)敵的神藥，它對(duì)銅綠假單胞菌感染就無(wú)能為力，臨床上獲批治療的疾病并不多，且價(jià)格昂貴。同時(shí)，再優(yōu)秀的抗菌藥物如果不加節(jié)制的濫用，其后果必定是迅速出現(xiàn)耐藥。2017年，我國(guó)衛(wèi)健委專門針對(duì)碳青霉烯和替加環(huán)素這兩種抗菌活性最強(qiáng)的抗生素，出臺(tái)文件規(guī)范其使用。按照文件規(guī)定，替加環(huán)素為特殊使用級(jí)別的抗菌藥物，需要經(jīng)過(guò)會(huì)診，由有特殊權(quán)限的醫(yī)生開具處方。感染性疾病的治療關(guān)鍵不是靠強(qiáng)效藥物的推陳出新，而在于有效的管理及合理用藥，對(duì)替加環(huán)素的嚴(yán)格管理也是希望我們的未來(lái)，細(xì)菌感染不至于到無(wú)藥可用的境地。